O gefitinibe é um medicamento antineoplásico pertencente à classe dos inibidores de tirosina quinase, desenvolvido para atuar de forma direcionada contra determinados tipos de câncer de pulmão.
Seu mecanismo de ação consiste em bloquear a atividade do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), uma proteína que pode apresentar as chamadas mutações ativadoras. Essas alterações fazem com que os sinais de crescimento celular permaneçam constantemente ativados, contribuindo para a multiplicação das células tumorais. Ao impedir esse processo, o fármaco reduz a progressão da doença e dificulta o crescimento e a disseminação das células cancerígenas.
A terapia é indicada principalmente para pacientes com câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) localmente avançado ou metastático cujos tumores apresentam mutações ativadoras do gene EGFR (deleção do éxon 19 ou L858R). A presença dessas alterações é um fator determinante para prever a resposta ao tratamento.
Antes do início do tratamento, é necessária a realização de exames moleculares para confirmar a presença dessas alterações genéticas, já que a eficácia do medicamento depende da identificação dessas mutações.
Como o gefitinibe é usado
Classificado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) com tarja vermelha, o gefitinibe só pode ser comercializado nas farmácias mediante a apresentação de uma prescrição médica.
Ele foi um dos primeiros tratamentos direcionados contra o EGFR e continua sendo uma opção terapêutica eficaz, entretanto, as opções de tratamento evoluíram nos últimos anos e atualmente o osimertinibe é a medicação de escolha por resultados superiores observados em estudos clínicos.
O gefitinibe é apresentado na forma de comprimido oral. A dose habitualmente recomendada para adultos é de 250 mg uma vez ao dia, com ou sem alimentos, preferencialmente sempre no mesmo horário. Caso uma dose seja esquecida não deve ser tomada se faltarem menos de 12 horas para a próxima dose.
O tratamento geralmente é mantido enquanto houver benefício clínico e a toxicidade for aceitável. O médico poderá interromper temporária ou definitivamente o uso do medicamento caso ocorram reações adversas importantes. Também são recomendados exames periódicos, especialmente para monitoramento da função hepática, que pode ser prejudicada pelo fármaco.
Efeitos colaterais
Assim como outros medicamentos utilizados no tratamento do câncer, o gefitinibe pode provocar reações adversas de intensidade variável. Entre os efeitos mais frequentes estão:
- Pele seca;
- Coceira;
- Erupções cutâneas;
- Acne;
- Aftas na boca;
- Diarreia;
- Sensação de fraqueza.
- Alterações nas enzimas hepáticas - TGO e TGP
Embora menos comuns, o usuário também pode manifestar reações mais graves, como:
- Falta de ar;
- Tosse ou febre de início recente ou com piora progressiva, que podem indicar comprometimento pulmonar;
- Toxicidade hepática
- Diarreia intensa e persistente
- Dor abdominal importante;
- Perda de apetite;
- Náuseas e vômitos associados a alterações da função hepática;
- Amarelamento da pele ou dos olhos;
- Urina escura;
- Fezes claras;
- Dor na região superior direita do abdômen;
- Alterações oculares (incluindo dor, vermelhidão, lacrimejamento, sensibilidade excessiva à luz e alterações na visão);
- Reações alérgicas (urticária, inchaço da face, lábios, língua ou garganta, formação de bolhas na pele e descamação).
Nesses casos, o mais indicado é procurar ajuda profissional em um pronto-socorro. Se necessário, o Serviço de Atendimento Móvel de Urgência (SAMU) poderá ser acionado pelo número 192.
Advertências e precauções
O gefitinibe é contraindicado para pessoas com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo ou a qualquer componente de sua fórmula. Devido à maior vulnerabilidade aos efeitos colaterais do medicamento, antes do início do tratamento, é fundamental informar ao médico a existência de doenças pulmonares, como fibrose pulmonar ou outras alterações respiratórias, além de doenças hepáticas, renais e problemas oculares.
Também é necessário comunicar todos os medicamentos em uso, incluindo vitaminas, suplementos e produtos vendidos sem prescrição. Bloqueadores dos receptores H2 e inibidores da bomba de prótons interferem na absorção do gefitinibe e devem ser evitados, conforme orientação médica. Apenas antiácidos podem ser administrados espaçados (6h antes ou depois).
O medicamento tampouco deve ser utilizado durante a gravidez, pois pode causar danos ao feto e aumentar o risco de aborto espontâneo. O mesmo vale para lactantes.
Revisão técnica: Francinne Tostes, médica oncologista no Einstein Hospital Israelita (CRM 184.384-SP / RQE 116473)



